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Sermorelina: benefici, dosaggi, effetti indesiderati e ricerca 2026

Unlabeled glass vial and U-100 insulin syringe on a white laboratory bench with laboratory glassware in the background

Sermorelin: punti chiave

La sermorelina è un frammento di GHRH di 29 aminoacidi che induce brevi impulsi di ormone della crescita; è stata approvata dalla FDA per i bambini con deficit di ormone della crescita fino al 2009, mentre i dati sugli adulti provengono da piccoli studi con dosi da 0,5 a 2 mg. Ultima revisione: settembre 2026.

  • La sermorelina è il segmento amidato di 29 aminoacidi dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita umano (GHRH 1-29 ammide, GRF 1-29 NH2), il più corto peptide sintetico con piena attività GHRH.
  • L'etichetta statunitense ritirata prevedeva 30 mcg/kg per via sottocutanea prima di coricarsi per i bambini con deficit di ormone della crescita; una singola dose endovenosa di 1 mcg/kg era impiegata come test diagnostico.
  • Gli studi sugli adulti hanno impiegato da 0,5 a 2 mg per iniezione; l'IGF-1 è aumentato con 1 mg due volte al giorno, ma non con 0,5 mg due volte al giorno (Corpas 1992) né con 2 mg una volta ogni sera (Vittone 1997).
  • L'uso riportato è di 200-300 mcg una volta al giorno la sera, secondo post nei forum, una revisione del 2026 e un calcolatore di un fornitore.
  • Negli studi pediatrici, circa 1 paziente su 6 ha avuto reazioni nel sito di iniezione, l'ipotiroidismo si è verificato nel 6,5% e un'ampia quota ha sviluppato anticorpi anti-GRF di significato incerto.
  • La WADA elenca la sermorelina nella sezione S2.2.4 della Lista delle sostanze e dei metodi proibiti 2027; è quindi vietata nello sport in ogni momento.

Vai alla tabella dei dosaggi, all'esempio di ricostituzione o agli effetti indesiderati.

Che cos'è la sermorelina?

La sermorelina è il segmento amidato di 29 aminoacidi dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita umano (GHRH 1-29 ammide, GRF 1-29 NH2) e un agonista del recettore GHRH.

Il composto è chiamato anche groliberina o GRF(1-29)NH2. Il suo numero CAS è 86168-78-7, la formula molecolare C149H246N44O42S corrisponde a una massa molecolare di circa 3.358 Da (base libera) e i codici ATC sono H01AC04 (somatropina e agonisti) e V04CD03 (test diagnostico della funzione ipofisaria). I dati identificativi sono registrati in PubChem (CID 16132413).

Dal punto di vista strutturale, la sermorelina corrisponde ai primi 29 residui del GHRH umano di 44 aminoacidi registrato come UniProt P01286, amidati all'estremità C-terminale. La revisione di Prakash e Goa (1999) la descrive come il più corto peptide sintetico con la piena attività biologica del GHRH, e ChEMBL la elenca come agonista del recettore GHRH (bersaglio CHEMBL2032).

EMD Serono ha commercializzato la sermorelina come GEREF negli Stati Uniti: una fiala diagnostica da 0,05 mg approvata il 28 dicembre 1990 e flaconcini da 0,5 mg e 1,0 mg approvati il 26 settembre 1997 per il deficit idiopatico di ormone della crescita nei bambini. In Irlanda, GEREF 50 è stato un prodotto diagnostico dal 1991 fino al suo ritiro nel luglio 2007.

Come agisce la sermorelina

La sermorelina attiva il recettore GHRH dell'ipofisi anteriore e produce un breve impulso di ormone della crescita, anziché un'esposizione prolungata.

Dopo somministrazione endovenosa, la risposta dell'ormone della crescita raggiunge il picco dopo circa 30 minuti (intervallo da 15 a 60 minuti) e dura 2-3 ore. Una dose sottocutanea serale di un analogo del GHRH(1-29) ha indotto il rilascio di ormone della crescita entro 10 minuti, per circa 2 ore. L'effetto si manifesta quindi come breve impulso anziché come esposizione prolungata.

La molecola viene eliminata in pochi minuti. Tre valori documentati dell'emivita descrivono la stessa breve durata d'azione: circa 4,3 minuti (emivita di scomparsa del GHRH(1-29)-NH2 in uomini sani, Soule 1994), 6-7 minuti dopo somministrazione endovenosa (informazioni di prescrizione di GEREF 50) e 11-12 minuti dopo somministrazione endovenosa o sottocutanea (precedente etichetta statunitense). Dopo una dose sottocutanea di 2 mg, i livelli massimi sono stati raggiunti in 5-20 minuti e la biodisponibilità assoluta era di circa il 6%.

Gli enzimi spiegano la breve durata d'azione. Una dipeptidil peptidasi plasmatica converte il GHRH(1-44) nativo nel frammento inattivo GRH(3-44), con un'emivita in vivo di 6,8 minuti (Frohman 1986), e la dipeptidil peptidasi IV scinde il GHRH(1-29)-NH2 a livello del legame 2-3 (Frohman 1989).

Poiché stimola direttamente le cellule somatotrope, una singola dose endovenosa di 1 mcg/kg è stata usata come test diagnostico di stimolazione; il test non esclude una causa ipotalamica del deficit di ormone della crescita.

Benefici della sermorelina e dati della ricerca

I benefici documentati si limitano alla crescita pediatrica e a piccoli studi fisiologici sugli adulti; una revisione del 2026 considera incerti i benefici clinicamente rilevanti nelle persone sane.

Il risultato positivo più chiaro riguarda i bambini: nello studio del Geref International Study Group (Thorner et al. 1996), la velocità di crescita è circa raddoppiata durante il primo anno di terapia. Gli studi sugli adulti sono piccoli e danno risultati contrastanti. Corpas et al. (1992) hanno riscontrato livelli più alti di GH nelle 24 ore e di IGF-1 soltanto con 1 mg due volte al giorno, mentre Vittone et al. (1997) hanno osservato un aumento del GH notturno senza variazioni dell'IGF-1. Due lavori di Khorram et al. (1997) hanno utilizzato un analogo con sostituzione di norleucina, [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, anziché la sermorelina.

Studi sull'uomo in sintesi

Cinque studi pubblicati sull'uomo relativi a quattro coorti (uno studio pediatrico con 110 bambini e tre piccoli studi su adulti anziani) e una revisione riguardano la sermorelina o analoghi strettamente correlati del GHRH(1-29); due dei lavori sugli adulti hanno impiegato l'analogo [Nle27].

Studio (anno) Popolazione (n) Dose e via Durata Risultato documentato
Geref International Study Group (Thorner et al.) 1996 110 bambini prepuberi con deficit di GH (86 valutabili) 30 mcg/kg s.c. prima di coricarsi fino a 1 anno velocità di crescita da 4,1 +/- 0,9 a 8,0 +/- 1,5 cm/anno a 6 mesi e 7,2 +/- 1,3 a 12 mesi; glicemia a digiuno invariata, nessun aumento eccessivo dell'IGF-1
Revisione di Prakash e Goa 1999 revisione di studi pediatrici 30 mcg/kg al giorno come infusione continua o in 3 dosi frazionate rispetto a somatropina 30 mcg/kg una volta al giorno revisione incremento della velocità di crescita inferiore rispetto alla somatropina; il regime approvato di una dose ogni sera non è stato confrontato direttamente; effetto sulla statura finale ancora aperto
Corpas et al. 1992 10 uomini anziani sani (68,0 +/- 6,2 anni) GHRH(1-29) 0,5 mg o 1 mg s.c. due volte al giorno 14 giorni ciascuno solo 1 mg due volte al giorno ha aumentato significativamente GH nelle 24 ore e IGF-1; fosfato aumentato; glicemia a digiuno, peptide C urinario e pressione arteriosa invariati
Vittone et al. 1997 11 uomini sani, da 64 a 76 anni GHRH(1-29) 2 mg s.c. ogni sera 6 settimane GH notturno aumentato; IGF-1, IGFBP-3 e GHBP invariati; migliorate 2 delle 6 misure di forza; composizione corporea invariata; nessun gruppo placebo
Khorram, Laughlin e Yen 1997 10 donne e 9 uomini, da 55 a 71 anni [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg s.c. alle 21:00 16 settimane (dopo 4 settimane di placebo) IGF-1 aumentato entro 2 settimane e tornato vicino al basale entro la settimana 16; spessore cutaneo aumentato; massa magra, sensibilità all'insulina, benessere e libido aumentati solo negli uomini; sonno invariato; non identico alla sermorelina
Khorram et al. 1997 (immunità) stessa coorte (19 persone) come sopra 16 settimane secrezione integrata di GH nelle 12 ore +107% (uomini) e +70% (donne), IGF-1 +28%; parametri immunitari attivati; il lavoro complementare sulla stessa coorte riporta iperlipidemia transitoria come unico effetto indesiderato

Sermorelina: prima e dopo

I risultati documentati prima e dopo sono gli endpoint degli studi: i bambini sono cresciuti più rapidamente e, in uno studio di 6 settimane sugli adulti, il GH notturno è aumentato mentre la composizione corporea è rimasta invariata.

Nello studio pediatrico, la velocità media di crescita è passata da 4,1 cm/anno al basale a 8,0 cm/anno a 6 mesi e 7,2 cm/anno a 12 mesi. In uomini anziani sani, 2 mg ogni sera hanno aumentato il GH notturno nell'arco di 6 settimane, mentre IGF-1, IGFBP-3, proteina legante il GH e composizione corporea non sono cambiati; sono migliorate 2 delle 6 misure di forza e lo studio non aveva un gruppo placebo. Con l'analogo [Nle27], l'IGF-1 è aumentato entro 2 settimane ed è tornato vicino al basale entro la settimana 16. Foto prima e dopo o affermazioni sui tempi tratte dalla pratica non costituiscono dati di studio.

Sermorelina per perdere peso e grasso

Nessuno studio ha valutato la sermorelina per la perdita di peso o di grasso: nell'unico studio sul GHRH(1-29) che ha misurato la composizione corporea (Vittone 1997, senza gruppo placebo), questa non è cambiata, mentre uno studio sull'analogo [Nle27] ha riscontrato una maggiore massa magra soltanto negli uomini (Khorram 1997).

Lo studio di Khorram riporta maggiore massa magra, migliore sensibilità all'insulina e maggiore benessere solo negli uomini; nelle donne è aumentato lo spessore cutaneo, ma non la massa magra. Una revisione del 2026 sui peptidi che modulano GH e IGF-1 considera incerti i benefici clinicamente rilevanti degli analoghi del GHRH nelle persone sane.

Dosaggio della sermorelina

Non esiste una dose terapeutica approvata per gli adulti: l'etichetta statunitense ritirata prevedeva 30 mcg/kg prima di coricarsi per i bambini con deficit di ormone della crescita, il GEREF 50 diagnostico irlandese impiegava una singola dose endovenosa di 1 mcg/kg, gli studi sugli adulti hanno usato da 0,5 a 2 mg e i valori della pratica riportati di seguito descrivono l'uso segnalato, non sono una raccomandazione.

Le dosi espresse in mcg/kg si riferiscono a ogni chilogrammo di peso corporeo. Per convertire un valore in milligrammi in millilitri e unità sulla siringa, usa il calcolatore per peptidi.

Tabella dei dosaggi della sermorelina: etichetta e studi

L'etichetta ritirata prevedeva 30 mcg/kg prima di coricarsi nei bambini; gli studi sugli adulti hanno usato da 0,5 a 2 mg per iniezione.

Contesto Dose Via e schema Note
Etichetta statunitense GEREF, bambini con deficit idiopatico di GH 30 mcg/kg (0,03 mg/kg) s.c. una volta al giorno prima di coricarsi stessa dose dello studio di efficacia del 1996
Informazioni di prescrizione GEREF 50, test diagnostico 1,0 mcg/kg e.v. una volta al mattino dopo il digiuno notturno stimola direttamente le cellule somatotrope; non esclude una causa ipotalamica
Revisione di Prakash e Goa 1999, precedenti regimi pediatrici 30 mcg/kg al giorno infusione continua o 3 dosi frazionate incremento della crescita inferiore rispetto alla somatropina 30 mcg/kg una volta al giorno
Corpas 1992, uomini anziani sani 0,5 mg e 1 mg s.c. due volte al giorno, 14 giorni per fase effetti significativi su GH e IGF-1 solo con 1 mg due volte al giorno
Vittone 1997, uomini anziani sani 2 mg s.c. ogni sera, 6 settimane GH notturno aumentato, IGF-1 invariato
Khorram 1997, adulti anziani 10 mcg/kg s.c. alle 21:00, 16 settimane analogo [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, non sermorelina

Quanta sermorelina al giorno: uso riportato

L'uso riportato si concentra su 200-300 mcg una volta al giorno la sera, ben al di sotto delle quantità giornaliere utilizzate negli studi sugli adulti.

Uso riportato: fonti e valori (forum, revisione, fornitore)
Fonte Dose Frequenza e ciclo Note
Revisione 2026 (sintesi delle dosi autodichiarate online, Dominikowski et al.) 200-300 mcg s.c. una volta al giorno, di solito prima di coricarsi a stomaco vuoto sintesi della revisione; valore riconducibile a un protocollo su un solo sito web (Peptide Initiative)
Discussione Peptide Critic 341 (post con protocollo) settimane 1-2: 200 mcg; settimane 3-6: 300 mcg; settimane 6-8: 400 mcg; facoltativamente 500 mcg sera; 8-12 settimane di utilizzo, poi 2-4 settimane di pausa un singolo post con protocollo
Discussione Peptide Critic 2260 (calcoli di ricostituzione) 200 mcg equivalgono a 6 unità (10 mg + 3 ml) oppure 10 unità (10 mg + 5 ml) uno dei 3 utenti assume dosi dal lunedì al venerdì flaconcini da 10 mg
Calcolatore del fornitore (BergdorfBio) prudente 50 mcg, standard 100 mcg, intervallo più alto 200-300 mcg per iniezione da 1 a 3 volte al giorno, preferibilmente la sera; intervallo abituale 50-300 mcg valori preimpostati del calcolatore per iniezione

Nessuno studio sull'uomo dimostra un effetto a 200-300 mcg; gli studi sugli adulti hanno impiegato circa da 3 a 10 volte tale quantità al giorno e l'IGF-1 non è aumentato con 0,5 mg due volte al giorno (Corpas 1992) né con 2 mg una volta ogni sera (Vittone 1997).

Come ricostituire la sermorelina

Per ricostituire un flaconcino di sermorelina da 5 mg, aggiungi 2 ml di acqua batteriostatica e ruota delicatamente fino a ottenere una soluzione limpida; la concentrazione sarà di 2,5 mg/ml, quindi 200 mcg corrispondono a 0,08 ml o 8 unità su una siringa U-100.

Schema in quattro passaggi della ricostituzione di un peptide: pulire il tappo del flaconcino, aspirare acqua batteriostatica, farla scorrere lungo la parete interna del flaconcino e ruotare delicatamente fino a ottenere una soluzione limpida

La sequenza di calcolo alla base del risultato è un'unica formula: la concentrazione (mg/ml) è il contenuto del flaconcino (mg) diviso per il solvente (ml), il volume (ml) è la dose (mg) divisa per la concentrazione e le unità su una siringa U-100 sono il volume (ml) moltiplicato per 100. Il calcolatore per peptidi esegue questa sequenza per flaconcini, volumi d'acqua e dosi diversi.

Come preparare la sermorelina

  1. Materiale: un flaconcino di sermorelina (comunemente da 5 mg), acqua batteriostatica per preparazioni iniettabili (USP), una siringa da insulina U-100 e un contenitore per taglienti resistente alle punture.
  2. Aspira 2 ml di acqua batteriostatica e aggiungili lentamente al flaconcino. Ruota delicatamente finché la polvere si scioglie; non agitare.
  3. Verifica che la soluzione sia limpida, priva di particelle o alterazioni di colore.
  4. Annota la data di apertura del flacone di acqua batteriostatica e gettalo dopo 28 giorni, a meno che l'etichetta non indichi un termine diverso.
  5. Utilizza la soluzione ricostituita entro circa 3 settimane se conservata tra 2 e 8 gradi Celsius (indicazione del fornitore; l'etichetta originale di GEREF prevedeva l'uso immediato del prodotto ricostituito).

Unità di sermorelina su una siringa U-100 (esempio di calcolo)

Con una concentrazione di 2,5 mg/ml, ogni 100 mcg di sermorelina corrispondono a 0,04 ml, ovvero 4 unità su una siringa U-100.

L'esempio in tre passaggi: (1) concentrazione = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml; (2) volume = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml; (3) unità su una siringa U-100 = 0,08 ml x 100 = 8 unità. Un'unità su una siringa U-100 corrisponde a 0,01 ml.

Flaconcino Acqua BAC Concentrazione Dose Volume Unità (U-100)
5 mg 2 ml 2,5 mg/ml 200 mcg 0,08 ml 8
5 mg 2 ml 2,5 mg/ml 300 mcg 0,12 ml 12
5 mg 2 ml 2,5 mg/ml 100 mcg 0,04 ml 4
5 mg 2 ml 2,5 mg/ml 2 mg (dose dello studio di Vittone) 0,8 ml 80
10 mg 3 ml 3,33 mg/ml 200 mcg 0,06 ml 6
10 mg 5 ml 2 mg/ml 200 mcg 0,10 ml 10

Tutte le unità sono tacche su una siringa da insulina U-100, non unità internazionali. Un flaconcino di sermorelina da 5 mg contiene 25 dosi calcolate da 200 mcg. Su una siringa U-40 un'unità corrisponde a 0,025 ml, quindi gli stessi 0,08 ml corrisponderebbero a 3,2 unità; aspirare invece 8 unità U-100 su una siringa U-40 dà 0,2 ml, ovvero 500 mcg, pari a 2,5 volte la quantità prevista (Barrera 2019). Controlla che sulla siringa sia indicato U-100.

Iniezione di sermorelina: come praticare un'iniezione sottocutanea

Inietta la dose con una siringa da insulina U-100 a 90 gradi, in una plica cutanea sollevata se l'ago è più lungo di 4 mm, attendi circa 10 secondi e alterna ogni volta i siti.

Schema dei siti di iniezione sottocutanea nella parte anteriore e posteriore del corpo: addome, parte anteriore ed esterna della coscia, parte posteriore del braccio e parte superiore esterna del gluteo
  1. Aspira la dose espressa in unità in una siringa da insulina U-100.
  2. Usa l'ago più corto disponibile per la siringa; per aghi più lunghi di 4 mm, solleva una plica cutanea.
  3. Inietta a 90 gradi rispetto alla superficie della plica cutanea.
  4. Lascia l'ago nella pelle per almeno 5 secondi dopo aver premuto lo stantuffo (è meglio contare fino a 10), poi estrailo con la stessa angolazione e rilascia la plica.
  5. Alterna i siti: addome (ad almeno 2 cm dall'ombelico), terzo superiore della parte anteriore ed esterna della coscia, glutei e parte posteriore del braccio se l'iniezione viene eseguita da un'altra persona. Effettua ogni iniezione ad almeno 1 cm dalla precedente ed evita cicatrici, lividi e lipoipertrofia.
  6. Usa una siringa e un ago nuovi per ogni iniezione. Se compare sanguinamento, premi il sito con una garza, senza strofinare.
  7. Smaltisci subito aghi e siringhe in un contenitore resistente alle punture e segui le norme locali (indicazioni FDA sullo smaltimento dei taglienti).

Questi passaggi seguono le raccomandazioni FITTER 2016 e FIT UK 2019, redatte per l'insulina e qui applicate ai peptidi sottocutanei. La procedura completa si trova nella guida all'iniezione di retatrutide. Per il materiale, consulta forniture per iniezioni e accessori per iniezioni.

Effetti indesiderati della sermorelina

Negli studi pediatrici circa 1 paziente su 6 ha avuto reazioni nel sito di iniezione, il 6,5% ha sviluppato ipotiroidismo e un'ampia quota ha sviluppato anticorpi anti-GRF di significato incerto; cefalea, vampate e capogiri si sono verificati ciascuno in meno dell'1%.

L'etichetta prevedeva esami della tiroide prima e durante la terapia. Una revisione del 1999 elenca le vampate transitorie al viso e il dolore nel sito di iniezione come eventi più comuni; le vampate al viso si verificano soprattutto dopo la dose diagnostica endovenosa. Mancano dati sulla sicurezza a lungo termine negli adulti alle dosi usate nella pratica e una revisione di medicina dello sport del 2026 segnala l'assenza di dati rigorosi sulla sicurezza dei peptidi non approvati.

Dose o contesto Evento Frequenza
Bambini 30 mcg/kg al giorno s.c. (studi clinici, 350 pazienti esposti) reazioni nel sito di iniezione (dolore, gonfiore, arrossamento) circa 1 su 6; 3 su 350 hanno interrotto per questo motivo
Terapia a lungo termine negli studi clinici ipotiroidismo 6,5%; l'etichetta raccomanda esami della tiroide prima e durante la terapia
Terapia a lungo termine negli studi clinici anticorpi anti-GRF almeno una volta ampia quota dei pazienti trattati; significato incerto
Studi clinici cefalea, vampate, difficoltà a deglutire, capogiri, iperattività, sonnolenza, orticaria ciascuno in meno dell'1%
Test diagnostico 1 mcg/kg e.v. arrossamento del viso, dolore nel sito di iniezione, arrossamento e gonfiore, nausea, cefalea, vomito, alterazione del gusto, pallore, senso di costrizione toracica calore al viso, arrossamento del viso e dolore da iniezione occasionali, di solito svaniscono in pochi minuti
[Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg la sera (Khorram 1997) iperlipidemia transitoria unico effetto indesiderato riportato, risolto entro la fine dello studio
Revisione 2026 (sintesi) dolore nel sito di iniezione, breve vampata, nausea, capogiri, cefalea, rare reazioni allergiche, aumento transitorio della prolattina nessun dato sulla frequenza; mancano dati sulla sicurezza a lungo termine
Gravidanza e allattamento categoria C in gravidanza (etichetta statunitense); le informazioni di prescrizione del prodotto diagnostico indicano gravidanza e allattamento come controindicazioni nessun dato sulla frequenza; studi teratologici su ratti e conigli con 0,5 mg/kg al giorno hanno mostrato lievi variazioni fetali

Le interazioni e i fattori che attenuano la risposta elencati nelle informazioni di prescrizione di GEREF 50 comprendono somatostatina, insulina, glucocorticoidi, inibitori della COX (aspirina, indometacina) e anticolinergici (atropina). Obesità, iperglicemia ed elevati acidi grassi liberi sono associati a una risposta attenuata del GH e l'ipotiroidismo non trattato può compromettere la risposta. Prima dell'uso, discuti con un medico eventuali patologie e farmaci assunti.

Sermorelina a confronto con tesamorelina, ipamorelina e CJC-1295

Sermorelina e tesamorelina agiscono entrambe nell'arco di minuti, mentre CJC-1295 con DAC ha un'emivita stimata in giorni; gli analoghi del GHRH differiscono soprattutto per struttura, stato delle approvazioni e dimensioni degli studi sull'uomo.

Peptide Recettore Emivita (documentata) Dati sull'uomo Stato
Sermorelina (GHRH 1-29 ammide) recettore GHRH 4,3 +/- 1,4 minuti (Soule 1994); 6-7 minuti (informazioni di prescrizione); 11-12 minuti (precedente etichetta statunitense) studio sulla crescita pediatrica, piccoli studi sugli adulti approvazioni nel 1990 e nel 1997, cessate con effetto dal 18 giugno 2009
Tesamorelina (GHRH 1-44 con residuo esenoile) recettore GHRH 26 minuti negli adulti sani e 38 minuti nelle persone con HIV per EGRIFTA originale da 2 mg dopo 14 giorni; 8 minuti per EGRIFTA SV; 11 minuti per EGRIFTA WR dopo una singola dose studi randomizzati, controllati con placebo nella lipodistrofia da HIV (grasso viscerale ridotto di circa il 10,9-18% in 26 settimane) approvata negli Stati Uniti (Egrifta 2010, EGRIFTA WR 2025)
CJC-1295 con DAC recettore GHRH stima di 5,8-8,1 giorni 3 studi su 63 volontari sani non approvato da FDA o EMA; WADA S2.2.4 (la lista nomina CJC-1295)
CJC-1295 senza DAC (Mod GRF 1-29) recettore GHRH nessun valore nell'uomo riportato nessuno studio sull'uomo sottoposto a revisione paritaria (livello di evidenza D) non approvato; rientra nella WADA S2.2.4 come analogo del GHRH (la lista nomina CJC-1295); Mod-GRF è citato nell'allegato alla legge antidoping tedesca, non nella lista WADA
Ipamorelina recettore della grelina (GHS) terminale di 2 ore dopo infusione endovenosa fase 2 dopo somministrazione endovenosa (ileo postoperatorio), nessun dato di farmacocinetica nell'uomo dopo somministrazione sottocutanea non approvata da FDA o EMA; categoria FDA 2 per 503B dal 29 settembre 2023

Tesamorelina e sermorelina a confronto

La tesamorelina è un analogo del GHRH di 44 aminoacidi con un residuo esenoile e un'approvazione statunitense attuale (Egrifta), mentre la sermorelina è il frammento di 29 aminoacidi le cui approvazioni sono cessate con effetto dal 18 giugno 2009; la differenza documentata riguarda struttura, approvazione e dati disponibili, più che una durata d'azione maggiore della tesamorelina.

Entrambe agiscono nell'arco di minuti. Le emivite documentate sono di 26 minuti negli adulti sani e 38 minuti nelle persone con HIV per EGRIFTA originale da 2 mg dopo 14 giorni, 8 minuti per EGRIFTA SV e 11 minuti per EGRIFTA WR dopo una singola dose, rispetto a 11-12 minuti per la sermorelina nella precedente etichetta statunitense. La storia delle approvazioni mostra un contrasto più netto: Egrifta è stato approvato il 10 novembre 2010 per l'eccesso di grasso addominale nelle persone con HIV e lipodistrofia, ed EGRIFTA WR è seguito il 25 marzo 2025, mentre le approvazioni di GEREF sono cessate nel 2009. Differiscono anche i dati: la tesamorelina dispone di studi randomizzati controllati con placebo con endpoint relativi al grasso viscerale; la sermorelina di uno studio sulla crescita pediatrica e di piccoli studi sugli adulti. Per il materiale di ricerca, consulta il prodotto di ricerca a base di tesamorelina e, per i dettagli sui dosaggi, la guida al dosaggio della tesamorelina.

Sermorelina e ipamorelina a confronto

La sermorelina agisce sul recettore GHRH, mentre l'ipamorelina è un pentapeptide che agisce sul recettore della grelina (GHS), studiato nell'uomo solo dopo somministrazione endovenosa; lo studio di fase 2 dopo chirurgia intestinale non ha mostrato benefici significativi.

Nei suini, l'ipamorelina non ha aumentato ACTH e cortisolo più di quanto abbia fatto il GHRH, nemmeno a oltre 200 volte l'ED50, e mancano dati comparabili sull'uomo (Raun et al. 1998). Lo studio di fase 2 sull'uomo ha impiegato 0,03 mg/kg per via endovenosa due volte al giorno dopo resezione intestinale, senza raggiungere alcun endpoint di efficacia significativo (Beck et al. 2014). Non esistono dati controllati sull'uomo relativi alla combinazione di sermorelina e ipamorelina. Negli Stati Uniti, il 29 settembre 2023 la FDA ha collocato l'ipamorelina acetato nella categoria 2 per le strutture di preparazione 503B, citando rischi per la sicurezza.

Sermorelina e CJC-1295 a confronto (con e senza DAC)

CJC-1295 è un analogo sostituito del GHRH(1-29): la forma con DAC ha un'emivita stimata di 5,8-8,1 giorni e ha aumentato il GH per 6 giorni o più dopo una singola iniezione, mentre per la forma senza DAC non esistono dati sull'uomo sottoposti a revisione paritaria.

I dati sull'uomo relativi a CJC-1295 con DAC provengono da tre studi su 63 volontari sani; dopo una singola iniezione, il GH è aumentato da 2 a 10 volte per 6 giorni o più e l'IGF-1 da 1,5 a 3 volte per 9-11 giorni (Teichman et al. 2006). La forma senza DAC, chiamata anche Mod GRF 1-29, ha un livello di evidenza D in una revisione del 2026. La FDA avverte che circolano almeno cinque sostanze CJC-1295 diverse con almeno nove nomi. Sia CJC-1295 sia la sermorelina rientrano nella WADA S2.2.4.

A settembre 2026 non è più in vigore alcuna approvazione statunitense per la sermorelina e la WADA la elenca nella sezione S2.2.4 della Lista delle sostanze e dei metodi proibiti 2027 (pubblicata il 21 settembre 2026, in vigore dal 1° gennaio 2027).

Nell'UE, l'unica autorizzazione documentata riguardava GEREF 50 in Irlanda, un prodotto diagnostico approvato nel 1991 e ritirato nel luglio 2007.

La sermorelina è approvata dalla FDA?

No. La sermorelina non è attualmente approvata dalla FDA: GEREF è stato approvato nel 1990 come agente diagnostico e nel 1997 per il deficit di ormone della crescita nei bambini; entrambe le approvazioni sono cessate con effetto dal 18 giugno 2009, non per motivi di sicurezza o efficacia.

EMD Serono ha interrotto la vendita di entrambi i prodotti GEREF nel 2008 e ha chiesto il ritiro delle approvazioni. Nel 2013 la FDA ha stabilito che i prodotti non erano stati ritirati per motivi di sicurezza o efficacia, il che mantiene possibile la presentazione di domande per medicinali generici. Drugs@FDA indica NDA 020443 come fuori commercio.

Le farmacie statunitensi che preparano medicinali galenici possono utilizzare soltanto sostanze sfuse conformi a una monografia USP/NF, presenti in un farmaco approvato dalla FDA o incluse nella lista 503A delle sostanze sfuse. La lista delle categorie FDA aggiornata il 14 maggio 2026 non colloca la sermorelina in alcuna categoria. Le strutture di preparazione conto terzi hanno segnalato iniezioni preparate con sermorelina e ipamorelina tra il 2017 e il 2020; la sermorelina non figurava nell'ordine del giorno della riunione del Pharmacy Compounding Advisory Committee del 23-24 luglio 2026.

Sermorelina e doping (WADA 2027)

La WADA nomina esplicitamente la sermorelina nella sezione S2.2.4 della Lista delle sostanze e dei metodi proibiti 2027: è quindi vietata nello sport in ogni momento; un metodo nano-LC-MS del 2026 la rileva nelle urine fino a livelli di 0,5 ng/ml.

La lista è stata adottata dal Comitato esecutivo della WADA il 10 settembre 2026 e pubblicata il 21 settembre 2026. Le sostanze S2 sono vietate sia durante sia fuori dalle competizioni; la formulazione della S2.2.4 è invariata rispetto alla lista del 2026. Il metodo di rilevazione identifica anche il metabolita principale (Uçaktürk e Nemutlu 2026). In Germania, l'allegato alla legge antidoping (AntiDopG) elenca la sermorelina tra i fattori di rilascio dell'ormone della crescita.

Domande frequenti

Che cos'è la sermorelina?

La sermorelina è il segmento amidato di 29 aminoacidi dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita umano (GHRH 1-29 ammide) e un agonista del recettore GHRH. Induce l'ipofisi a rilasciare ormone della crescita in un breve impulso. EMD Serono l'ha venduta come GEREF, prima come agente diagnostico nel 1990 e dal 1997 per il deficit idiopatico di ormone della crescita nei bambini.

La sermorelina è approvata dalla FDA?

No. La sermorelina non è attualmente approvata dalla FDA. GEREF è stato approvato il 28 dicembre 1990 come agente diagnostico e il 26 settembre 1997 per il deficit di ormone della crescita nei bambini. EMD Serono ha interrotto la commercializzazione dei prodotti nel 2008, le approvazioni sono cessate con effetto dal 18 giugno 2009 e nel 2013 la FDA ha stabilito che non erano stati ritirati per motivi di sicurezza o efficacia.

Quanta sermorelina al giorno si usa di solito?

L'etichetta pediatrica prevedeva 30 mcg/kg prima di coricarsi. Gli studi sugli adulti hanno impiegato da 0,5 a 2 mg per iniezione (0,5 o 1 mg due volte al giorno oppure 2 mg ogni sera). L'uso riportato è di 200-300 mcg la sera, secondo post nei forum, una revisione del 2026 e un calcolatore di un fornitore. La tabella dei dosaggi riporta vie di somministrazione e durata degli studi.

Quali sono gli effetti indesiderati della sermorelina?

Negli studi pediatrici, circa 1 paziente su 6 ha avuto reazioni nel sito di iniezione, il 6,5% ha sviluppato ipotiroidismo e un'ampia quota ha sviluppato anticorpi anti-GRF di significato incerto. Cefalea, vampate, capogiri e orticaria si sono verificati ciascuno in meno dell'1%. Mancano dati sulla sicurezza a lungo termine negli adulti alle dosi usate nella pratica.

Che cosa mostrano i risultati prima e dopo con la sermorelina?

I risultati documentati prima e dopo sono endpoint di studi. Nei bambini, la velocità media di crescita è passata da 4,1 a 8,0 cm/anno a 6 mesi e 7,2 cm/anno a 12 mesi. Negli uomini anziani, 6 settimane con 2 mg ogni sera hanno aumentato il GH notturno senza modificare l'IGF-1 o la composizione corporea. Cronologie e foto dei forum non sono dati di studio.

La sermorelina aiuta a perdere peso o grasso?

Nessuno studio ha valutato la sermorelina per la perdita di peso o di grasso. Nell'unico studio sul GHRH(1-29) che ha misurato la composizione corporea (Vittone 1997, senza gruppo placebo), questa non è cambiata, mentre uno studio sull'analogo [Nle27] ha riscontrato una maggiore massa magra solo negli uomini (Khorram 1997).

Tesamorelina e sermorelina: qual è la differenza?

La tesamorelina è un analogo del GHRH di 44 aminoacidi con un residuo esenoile, approvato negli Stati Uniti come Egrifta (2010) ed EGRIFTA WR (2025). La sermorelina è il frammento di 29 aminoacidi le cui approvazioni sono cessate nel 2009. Entrambe agiscono nell'arco di minuti: le emivite documentate sono di 26 minuti negli adulti sani e 38 minuti nelle persone con HIV per EGRIFTA originale, 8 minuti per EGRIFTA SV e 11 minuti per EGRIFTA WR.

Sermorelina e ipamorelina: qual è la differenza?

La sermorelina è un agonista del recettore GHRH che induce il rilascio di GH dall'ipofisi. L'ipamorelina è un pentapeptide che agisce sul recettore della grelina (GHS), studiato nell'uomo solo dopo somministrazione endovenosa; lo studio di fase 2 dopo chirurgia intestinale non ha mostrato benefici significativi. Nei suini, l'ipamorelina non ha aumentato ACTH e cortisolo più del GHRH; mancano dati comparabili sull'uomo.

Si può assumere la sermorelina per via orale?

La sermorelina è stata approvata solo come iniezione e gli studi sull'uomo citati in questa guida hanno utilizzato la somministrazione sottocutanea o endovenosa. Anche dopo un'iniezione sottocutanea solo circa il 6% raggiunge il circolo sanguigno ed enzimi come la DPP-IV degradano il peptide in pochi minuti.

Come si ricostituisce la sermorelina e si leggono le unità U-100?

Sciogli 5 mg in 2 ml di acqua batteriostatica per ottenere 2,5 mg/ml. Quindi 200 mcg corrispondono a 0,08 ml, ovvero 8 unità su una siringa U-100 (1 unità = 0,01 ml). Ruota delicatamente senza agitare e verifica che la soluzione sia limpida. Prelevare unità U-100 su una siringa U-40 comporta una quantità pari a 2,5 volte quella prevista.

Le recensioni sulla sermorelina e i resoconti su Reddit sono affidabili?

Le testimonianze sono aneddotiche e non possono sostituire dati controllati. I valori della pratica in questa guida provengono da un post con protocollo e da una discussione sulla ricostituzione su Peptide Critic, da una revisione del 2026 che riassume dosaggi riportati online e da un calcolatore di un fornitore; sono elencati nella tabella dell'uso riportato. Nessuno di questi valori proviene da uno studio controllato.

La sermorelina è vietata nello sport?

Sì. La Lista WADA delle sostanze e dei metodi proibiti 2027 (pubblicata il 21 settembre 2026, in vigore dal 1° gennaio 2027) nomina la sermorelina nella sezione S2.2.4 e le sostanze S2 sono vietate in ogni momento. Un metodo nano-LC-MS rileva la sermorelina e il suo metabolita principale nelle urine fino a 0,5 ng/ml.

Fonti

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  43. Legge antidoping tedesca (AntiDopG), allegato all'articolo 2(3): elenco delle sostanze dopanti.
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